藥物別名：戈舍瑞林；goserelin

    藥物類別：抗腫瘤激素類

    諾雷德是一種可在體內(nèi)逐漸進(jìn)行生物降解的多聚緩釋植入劑。無菌、白色或乳白色柱形，含醋酸戈舍瑞林（相當(dāng)于3.6毫克戈舍瑞林），置于一注射器中，單劑量給藥。

    藥理作用

    藥效學(xué)：

    作用方式：諾雷得(D-Ser (But)6 Azgly10 LHRH) 是促黃體生成素釋放激素的一種類似物，長期使用諾雷得抑制腦垂體促黃體生成素的合成，從而引起 男性血清睪丸酮和女性血清雌二醇的下降，停藥后這一作用可逆，初期用藥時(shí)諾雷得同其它LHRH激動劑一樣，可暫時(shí)增加男性血清睪丸酮和女性血清雌二醇的濃度。在接受諾雷得治療的早期階段，一些女性可出現(xiàn)不同程度的陰道出血，持續(xù)時(shí)間和出血量各有不同。這種現(xiàn)象為雌激素水平下降所導(dǎo)致并可自動停止。
    男性病人在第一次注射此藥后21天左右血清睪丸酮濃度下降至去勢水平，并在以后的治療中維持此濃度，這可使大多數(shù)病人的前列腺腫瘤消退，癥狀有所改善。
女性患者在初次給藥后21天左右血清中雌二醇濃度受到抑制，并在以后每28天的治療中維持在絕經(jīng)后水平。這種抑制與激素依賴性的乳腺癌、子宮肌瘤和子宮內(nèi)膜異位癥相關(guān)。可導(dǎo)致子宮內(nèi)膜變薄及多數(shù)病人閉經(jīng)。
    諾雷得和鐵劑伍用可使貧血的子宮肌瘤患者產(chǎn)生閉經(jīng)并改善血紅蛋白濃度及相關(guān)的血液學(xué)參數(shù)。諾雷德和鐵制劑伍用與單獨(dú)鐵劑療法相比較，前者血紅蛋白濃度的增高較后者多1g/dl。
在用LHRH類似物治療期間產(chǎn)生停經(jīng)且停止治療后未恢復(fù)月經(jīng)的患者很少見。

    藥動學(xué)：
    諾雷得具有幾乎完全的生物利用度，每四周用藥一次，在無組織蓄積的情況下保持有效的血藥濃度，諾雷德與血漿蛋白的結(jié)合能力較弱，在腎功能正常情況下血漿清除半衰期為2－4小時(shí)，對腎功能不全的病人其半衰期將會增加，此改變在每月一次的治療中影響很小，故不需要調(diào)整劑量，在肝功能不全的病人中其藥代動力學(xué)無明顯變化。

    適應(yīng)證：

    前列腺癌：
    1.諾雷得適用于可用激素治療的前列腺癌。
    2.乳腺癌：適用于可用激素治療的絕經(jīng)前期及絕經(jīng)期婦女的乳腺癌。
    3.子宮內(nèi)膜異位癥：緩解癥狀包括減輕疼痛并減少子宮內(nèi)膜損傷的大小和數(shù)目。
    4.使子宮內(nèi)膜變薄：在刮宮術(shù)或內(nèi)膜切除術(shù)之前，用諾雷德使子宮內(nèi)膜 變薄。
    5.子宮肌瘤：術(shù)前與補(bǔ)鐵藥伍用可使患有貧血的肌瘤病人的貧血狀況得到改善。

    用法與用量

    成人：
    -- 在腹部皮下注射諾雷得3.6mg一支，每28天一次。
    -- 腎功能不全者不需調(diào)整劑量。
    -- 肝功能不全者不需調(diào)整劑量。
    -- 老年病人不需調(diào)整劑量。
    -- 子宮內(nèi)膜異位癥的治療不應(yīng)超過六個月，因?yàn)槟壳吧袥]有長期治療的臨床數(shù)據(jù)，考慮到有關(guān)骨質(zhì)丟失的問題，應(yīng)避免重復(fù)療程。
    -- 用于使子宮內(nèi)膜變薄：每隔四周注射一支諾雷德共注射兩次。手術(shù)在第二次注射后兩周內(nèi)進(jìn)行。
    -- 對由于子宮肌瘤導(dǎo)致貧血的婦女，手術(shù)前三月之內(nèi)給予諾雷德3.6mg及補(bǔ)鐵治療。
    兒童：
    -- 諾雷德不推薦用于兒童。

    禁忌證：

    已知對諾雷得或LHRH類似物過敏的病人不可使用諾雷得。
    妊娠期及哺乳期婦女不可使用諾雷德。

    注意事項(xiàng)：

    由于諾雷得的安全性及有效性在兒童中尚未論證，故兒童病人不推薦使用諾雷德。
    男性：
    對有發(fā)展為尿道阻塞或脊髓壓迫危險(xiǎn)的男性病人 諾雷得應(yīng)慎用，而且在 治療的第一個月期間應(yīng)密切監(jiān)護(hù)病人，如果因尿道梗阻而引起脊髓壓迫或腎臟損傷并惡化，則應(yīng)給予適當(dāng)治療。
    女性：
    婦女使用LHRH激動劑可能引起骨密度丟失，從目前所得到的諾雷得研究數(shù)據(jù)表明六個月療程結(jié)束時(shí)椎骨礦物質(zhì)密度平均下降4.6％，再經(jīng)六個月后逐漸恢復(fù)到只比基值低2.6％。
對已知有骨代謝異常的婦女使用 諾雷德時(shí)應(yīng)注意。 諾雷德可引起子宮頸阻抗增加，因而可導(dǎo)致擴(kuò)宮困難。
    目前尚無用諾雷德治療子宮內(nèi)膜異位癥超過六個月的臨床數(shù)據(jù)。

    妊娠和哺乳
    雖然動物生殖毒理研究沒有提供致畸的證據(jù)，但如果在妊娠期間使用LHRH激動劑理論上有流產(chǎn)或致畸的危險(xiǎn)性，因而在妊娠期間不要使用。對于可能妊娠的婦女在使用本藥前應(yīng)先仔細(xì)檢驗(yàn)以排除妊娠可能，在治療中應(yīng)使用非激素的避孕方法，直到治療后月經(jīng)恢復(fù)為止。
哺乳期間不推薦使用諾雷得。

    對駕駛和機(jī)械操作者的影響
    無證據(jù)表明諾雷德對上述能力有損害。

    不良反應(yīng)：

    一般的：
    過敏反應(yīng)發(fā)生率很低，一些過敏現(xiàn)象已見報(bào)道。關(guān)節(jié)痛已見報(bào)道。有報(bào)道出現(xiàn)皮疹，多為輕度，不需中斷治療即可恢復(fù)。
    血壓的變化，服用諾雷得的病人，發(fā)生低血壓或高血壓反應(yīng)的病例已偶見報(bào)道。這種變化通常很短暫，繼續(xù)治療或停止治療后均可恢復(fù)，很少需要停藥及其它藥物治療。
偶然出現(xiàn)的局部反應(yīng)包括在注射位置上有輕度瘀血。
    男性：
    男性病人副作用包括潮紅和性欲下降，少有必需中斷治療，偶見乳房腫脹和觸痛，給藥初期前列腺癌癥病人可能有骨骼疼痛暫時(shí)性加重，應(yīng)對癥處理。尿道梗阻和脊髓壓縮的個別病例也曾有報(bào)道。
    女性：
    女性病人副作用有潮紅，多汗及性欲下降，無需中止治療；也曾觀察到頭痛，情緒變化如抑郁，陰道干燥及乳房大小的變化。治療初期乳腺癌的病人會有癥狀的加劇，應(yīng)按癥狀進(jìn)行處理。子宮肌瘤患者可見肌瘤退行性變性。在治療初期，有骨轉(zhuǎn)移的乳腺癌患者很少發(fā)展為高鈣血征。

    藥物過量
    人體尚無超劑量用藥的試驗(yàn)。動物試驗(yàn)表明使用超劑量的諾雷得時(shí)除對性激素濃度和生殖道的預(yù)想的作用外無其它影響，如發(fā)生超量使用的情況，應(yīng)對癥處理。

    與處方有關(guān)的臨床前安全資料
    長期重復(fù)注射諾雷得之后曾在雄性鼠中觀察到良性腦垂體腫瘤發(fā)病率上升的現(xiàn)象，這一發(fā)現(xiàn)與對雄鼠閹割后所得結(jié)果相似，尚未發(fā)現(xiàn)與人體使用的經(jīng)驗(yàn)有任何關(guān)聯(lián)。 在小鼠體內(nèi)，長期重復(fù)使用幾倍人用的劑量下在消化道內(nèi)產(chǎn)生了組織結(jié)構(gòu)的變化，這可由胃部幽門區(qū)域良性增生和胰島細(xì)胞增殖來證明。這些事實(shí)與臨床的關(guān)系尚不清楚。

    劑型/成分/包裝：緩釋植入劑 /  戈舍瑞林；goserelin  / 3.6mgx1針

    儲藏：儲存在25℃以下。

    價(jià)格：2541元(具體價(jià)格以門店價(jià)格為準(zhǔn))/支

    生產(chǎn)單位：阿斯利康

TAG：諾雷得 戈舍瑞林 Zoladex goserelin 前列腺癌